直接壓片中輔料的選擇是至關(guān)重要的,對(duì)輔料的要求除了具備一般片劑輔料的性能外,其中最主要的是輔料要有良好的流動(dòng)性和可壓性,還需要有適宜的松密度和較大的藥品容納量(即加入較多的藥物而不至于對(duì)其流動(dòng)性和可壓性產(chǎn)生顯著的不良影響)。常用于直接壓片的輔料品種有:
微晶纖維素 本品為白色或類白色粉末,無臭、無味,不溶于水、乙醇、丙酮或甲苯,有非常好的可壓性,并具有一定的流動(dòng)性和崩解性,是片劑優(yōu)良的填充劑和有效的干燥黏合劑,壓制成片后具有較好的硬度,且不影響崩解。該品種對(duì)藥物有較大的容納量,其用量可從5%~65%。但該品種有吸濕性?,F(xiàn)在國內(nèi)已有產(chǎn)品上市。
預(yù)膠化淀粉 本品為白色粉末,無臭、無味,流動(dòng)性好,國產(chǎn)品休止角為36.6度,可壓性好;有潤滑作用,可減少片劑從??醉敵龅牧α浚挥辛己玫谋澜庾饔煤透稍镳ず闲?,可增加片劑的硬度,減少脆碎度。本品是粉末直接壓片理想的多功能輔料,用量一般為5%~20%。
乳糖 噴霧干燥乳糖為多用于粉末直接壓片的輔料,為白色結(jié)晶性粉末,無吸濕性;壓成的片劑表面光潔、美觀,釋放藥物快;流動(dòng)性、黏合性均好,是片劑理想的填充劑。用量大于50%時(shí),可改善藥物的疏水性。
羧甲基淀粉鈉 本品為片劑優(yōu)良的崩解劑,為白色或類白色粉末,無臭,在空氣中有引濕性,在水中分散成黏稠狀膠體溶液;具有良好的親水性和吸水膨脹性;并具有良好的流動(dòng)性和可壓性,可改善片劑的成型性,增加片劑的硬度而不影響其崩解。對(duì)難溶性藥物的片劑,本品能改進(jìn)其崩解。一般用量為1%~8%。
磷酸氫鈣 本品為白色粉末,無臭、無味,在水或乙醇中不溶,有抗?jié)裥?;具有良好的流?dòng)性和穩(wěn)定性,價(jià)廉;壓制的片劑硬度好。當(dāng)片劑中含50%磷酸氫鈣時(shí),崩解非常迅速。
微粉硅膠 本品為輕質(zhì)白色無水粉末,無臭、無味,比表面積大,是常用的片劑助流劑,對(duì)藥物有較大的附著性。其親水性能強(qiáng),用量在1%以上時(shí),可加速片劑的崩解,且崩解得極細(xì),從而可提高藥物的溶出度,利于藥物的吸收。一般用量0.15%~3%。
硬脂酸鎂 本品為白色、輕松無砂性的細(xì)粉,與皮膚接觸有滑膩感,不溶于水,具有良好的附著性。本品是常用的疏水性潤滑劑,可有效的解決粘沖現(xiàn)象,片面光滑美觀。一般用量為0.2%~1%。
其它 如低取代羥丙基纖維素、淀粉、滑石粉-硬脂酸鎂混合粉、鋁-鎂原粉等。
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本文作者:宏精機(jī)械
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